Zill Bill

Коротко о медицине

Апр
26

Росія: погода і ваше здоров'я на 03.02.2007

Категория Новости

На півночі і в центральних областях європейської території Росії вміст кисню в повітрі оптимально, що є дуже сприятливим фактором для самопочуття більшості людей. І навіть годинна прогулянка на свіжому повітрі дозволить отримати необхідну добову дозу кисню.

Але коливання атмосферного тиску можуть негативно позначитися на самопочутті тих, хто страждає такими серцево-судинними захворюваннями, як: артеріальна гіпотонія, гіпертонія, атеросклероз судин головного мозку, вегето-судинна дистонія, нервовими або психо-емоційними розладами. На Уралі і в прилеглих районах Західного Сибіру збережеться вітряна погода, з помітними коливаннями атмосферного тиску, що може спровокувати метеопатичні реакції в осіб з серцево-судинними захворюваннями, з нестійким артеріальним тиском, атеросклерозом судин головного мозку, вегето-судинну дистонію та нервовими або психо- емоційними розладами. На півночі Сибіру і на більшій частині Якутії через сильні морози погода спастичного типу може викликати скачки артеріального тиску і спазми судин у осіб, до них схильних. Спастичні реакції найбільш вірогідні при виході з теплого приміщення на сильний мороз, тому необхідні ліки завжди повинні бути під рукою. Слід звернути увагу і на те, що взимку наш організм ослаблений нестачею вітамінів, що часом посилює метеопатичні реакції. А тому варто підтримати себе полівітамінними препаратами і рослинними харчовими добавками, що підвищують імунітет.

Джерело: Сервер Метеоновини: вся інформація про погоду (www.hmn.ru)
Антигістамінні препарати: від димедролу до телфаст

О. Б. Полосьянц, кандидат медичних наук,
Е . Г. Силіна, кандидат медичних наук,
Л. С. Намазова, доктор медичних наук

Історично склалося так, що під терміном «антигістамінні препарати» розуміють кошти, що блокують Н1-гістамінові рецептори, а ліки, що впливають на Н2-гістамінові рецептори (циметидин, ранітидин, фамотидин та ін), називають Н2-гистаминоблокаторов. Перші використовуються для лікування алергічних захворювань, другі застосовуються як антисекреторних засобів.

Гістамін, цей найважливіший медіатор різних фізіологічних і патологічних процесів в організмі, був хімічно синтезований в 1907 році. Згодом його виділили із тканин тварин і людини (Windaus A., Vogt W.). Ще пізніше були визначені його функції: шлункова секреція, нейромедіаторна функція в ЦНС, алергійні реакції, запалення і ін Через майже 20 років, в 1936 році, були створені перші речовини, що володіють антигістамінної активністю (Bovet D., Staub A.). І вже в 60-ті роки доведено гетерогенність рецепторів в організмі до гістаміну та виділено три їх підтипи: Н1, Н2 і Н3, що розрізняються за будовою, локалізації та фізіологічним ефектам, що виникають при їх активації і блокаді. З цього часу починається активний період синтезу й клінічного тестування різноманітних антигістамінних препаратів.

Численні дослідження показали що гістамін, впливаючи на рецептори респіраторної системи, очей та шкіри, викликає характерні симптоми алергії, а антигістамінні препарати, селективно блокують Н1-тип рецепторів, здатні їх запобігати і лікувати.

Більшість використовуваних антигістамінних засобів має низку специфічних фармакологічних властивостей, які характеризують їх як окрему групу. Сюди відносяться такі ефекти: протисвербіжну, протинабряковий, протиспастичних, антихолінергічний, антисеротоніновий, седативний і місцевоанестезуючих, а також попередження гістамініндуцірованного бронхоспазма. Деякі з них зумовлені не гистаминовой блокадою, а особливостями структури.

Антигістамінні препарати блокують дію гістаміну на Н1-рецептори по механізму конкурентного інгібування, причому їх спорідненість до цих рецепторів значно нижче, ніж у гістаміну. Тому дані лікарські засоби не здатні витіснити гістамін, пов'язаний з рецептором, вони тільки блокують незайняті або вивільняються рецептори. Відповідно, Н1-блокатори найбільш ефективні для попередження алергійних реакцій негайного типу, а в разі розвилася реакції попереджають викид нових порцій гістаміну.

По своїй хімічній будові більшість із них ставляться до розчинним в жирах амінів, які володіють подібною структурою. Ядро (R1) представлено ароматичної та / або гетероциклічної групою і пов'язано за допомогою молекули азоту, кисню або вуглецю (Х) з аминогруппой. Ядро визначає виразність антигістамінної активності і деякі з властивостей речовини. Знаючи його склад, можна передбачити силу препарату і його ефекти, наприклад здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Існує кілька класифікацій антигістамінних препаратів, хоча жодна з них не є загальноприйнятою. Згідно з однією з найбільш популярних класифікацій, антигістамінні препарати за часом створення підрозділяють на препарати першого і другого покоління. Препарати першого покоління прийнято також називати седативними (по домінуючому побічному ефекту) на відміну від неседатівних препаратів другої генерації. В даний час прийнято виділяти й третє покоління: до нього відносяться принципово нові засоби – активні метаболіти, що виявляють, крім найвищої антигістамінної активності, відсутність седативного ефекту й характерного для препаратів другого покоління кардіотоксичної дії (див. таблицю).

Крім того, за хімічною будовою (залежно від Х-зв'язку) антигістамінні препарати поділяють на кілька груп (етаноламін, етилендіаміном, алкіламіни, похідні альфакарболіна, хінуклідину, фенотіазину, піперазину і піперидиніл).

Антигістамінні препарати першого покоління (седативні). Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові і серотонінові рецептори. Будучи конкурентними блокаторами, вони оборотне зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз. Для них найбільш характерні наступні фармакологічні властивості.

Седативна дія, визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої генерації, легко розчиняючись у ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Можливо, їх седативний ефект складається з блокування центральних серотонінових і ацетилхолінових рецепторів. Ступінь прояву седативного ефекту першого покоління варіює у різних препаратів і у різних пацієнтів від помірної до вираженої і посилюється при поєднанні з алкоголем і психотропними засобами. Деякі з них використовуються як снодійні (доксиламіну). Рідко замість седатации виникає психомоторне збудження (частіше в середньотерапевтичних дозах у дітей і у високих токсичних у дорослих). Через седативного ефекту більшість ліків не можна використовувати в період виконання робіт, що вимагають уваги. Всі препарати першого покоління потенціюють дію седативних і снодійних ліків, наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, інгібіторів моноамінооксидази та алкоголю.
Анксіолітичну дію, властиве гідроксизину, може бути обумовлено придушенням активності в певних ділянках підкіркової області ЦНС.
Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів, найбільш характерні для етаноламінів і етилендіаміном. Виявляються сухістю в роті й носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості забезпечують ефективність обговорюваних засобів при неалергічний риніті. У той же час вони можуть підсилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння), викликати загострення глаукоми і привести до інфравезікальной обструкції при аденомі передміхурової залози і ін
Протиблювотний і Протизахитувальна ефект також, ймовірно, пов'язані з центральним холінолітичною дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгидрамин, прометазин, ціклізін, меклізін) кошти зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів і гнітять функцію лабіринту, у зв'язку з чим можуть використовуватися при хворобах руху.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов зменшує симптоми паркінсонізму, що обумовлено центральним інгібуванням ефектів ацетилхоліну.
Протикашльову дію найбільш характерно для дифенгідраміну, воно реалізується за рахунок безпосередньої дії на кашльовий центр в довгастому мозку.
Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадину, обумовлює його застосування при мігрені.
α1-блокуючий ефект з периферичної вазодилатацією, особливо властивий антигістамінним фенотіазинового ряду, може приводити до транзиторному зниження артеріального тиску у чутливих осіб.
Місцевоанестезуючу (кокаіноподобное) дія характерно для більшості антигістамінних засобів (виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгидрамин і прометазин є більш сильними місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають системними хинидиноподобное ефектами, що проявляються подовженням рефрактерной фази і розвитком шлуночкової тахікардії.
Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, що підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні.
Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого покоління короткочасністю впливу при відносно швидкому настанні клінічного ефекту. Багато хто з них випускаються в парентеральних формах. Все вищесказане, а також низька вартість визначають широке використання антигістамінних засобів і в наші дні.

Більше того, багато якостей, про які йшла мова, дозволили зайняти «старим» антигістамінні засоби свою нішу в області лікування деяких патологий (мігрень, порушення сну, екстрапірамідні розлади, тривога, заколисування і ін), не пов'язаних з алергією . Чимало антигістамінних препаратів першого покоління входить до складу комбінованих препаратів, що застосовуються при застуді, як заспокійливі, снодійні та інші компоненти.

Найбільш часто використовуються хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадину, прометазин, фенкарол і гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) – один з найбільш широко застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Володіє значною антигистаминной активністю, периферичним антихолінергічною і помірним спазмолітичну дію. Ефективний в більшості випадків для лікування сезонного та цілорічного алергічного рінокон'юнктівіта, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, сверблячки різної етіології; в парентеральної формі – для лікування гострих алергічних станів, що вимагають невідкладної допомоги. Передбачає широкий діапазон використовуваних терапевтичних доз. Не накопичується в сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні. Для супрастину характерно швидке настання ефекту і короткочасність (у тому числі й побічного) дії. При цьому хлоропирамин може комбінуватися з неседатівних Н1-блокаторами з метою збільшення тривалості протиалергічну дію. Супрастин в даний час є одним з найбільш продаваних антигістамінних препаратів в Росії. Це об'єктивно пов'язано з доведеною високою ефективністю, керованістю його клінічного ефекту, наявністю різних лікарських форм, у тому числі і ін'єкційних, і невисокою вартістю.

Дифенгидрамин, найбільш відомий у нашій країні під назвою димедрол, – один з перших синтезованих Н1-блокаторів. Він має досить високу антигістамінну активність та знижує вираженість алергічних і псевдоаллергических реакцій. За рахунок суттєвого холинолитического ефекту має протикашльову, протиблювотну дію і в той же час викликає сухість слизових, затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності димедрол дає виражену седатации і може використовуватися як снодійне. Надає значний місцевоанестезуючих ефект, внаслідок чого іноді застосовується як альтернатива при нестерпності новокаїну і лідокаїну. Димедрол представлений в різних лікарських формах, у тому числі і для парентерального застосування, що визначило його широке використання в невідкладній терапії. Однак значний спектр побічних ефектів, непередбачуваність наслідків і впливу на ЦНС вимагають підвищеної уваги при його застосуванні і по можливості використання альтернативних засобів.

Клемастин (тавегіл) – високоефективний антигістамінний препарат, подібний за дії з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте меншою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також існує в ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичному шоці і ангіоневротичний набряк, для профілактики і лікування алергічних і псевдоаллергических реакцій. Проте відома гіперчутливість до клемастину та іншим антигістамінні засоби, які мають подібної з ним хімічною структурою.

Ципрогептадин (перитол) поряд з антигістамінним володіє значним антисеротоніновий дією. У зв'язку з цим він в основному використовується при деяких формах мігрені, демпінг-синдромі, як засіб, що підвищує апетит, при анорексии різного генезу. Є препаратом вибору при холодової кропивниці.

Прометазин (піпольфен) – виражений вплив на ЦНС визначило його застосування при синдромі Меньєра, хореї, енцефаліті, морської і повітряної хвороби, як протиблювотний засіб. В анестезіології прометазин використовується як компонент літичних сумішей для потенціювання наркозу.

Квіфенадін (фенкарол) – має меншу антигістамінної активністю, ніж дифенгидрамин, однак характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає більш низьку вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не тільки блокує гістамінові Н1-рецептори, але і знижує вміст гістаміну в тканинах. Може використовуватися при розвитку толерантності до інших седативним антигістамінних препаратів.

Гідроксизин (атаракс) – незважаючи на наявну антигістамінну активність, як протиалергічний засіб не використовується. Застосовується як анксіолітичну, седативну, міорелаксуючу та протисвербіжну засіб.

Таким чином, антигістамінні засоби першого покоління, що впливають як на Н1-, так і на інші рецептори (серотонінові, центральні і периферичні холінорецептори, a-адренорецептори), мають різні ефектами, що визначило їх застосування при безлічі станів. Але вираженість побічних дій не дозволяє розглядати їх як препарати першого вибору при лікуванні алергічних захворювань. Досвід, накопичений при їх застосуванні, дозволив розробити препарати односпрямованої дії – друге покоління антигістамінних засобів.

Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні). На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативну і холінолітичною ефектами, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них у різному ступені відзначений кардіотоксичного ефекту.

Найбільш загальними для них є наступні властивості.

Висока специфічність і висока спорідненість до Н1-рецепторів при відсутності впливу на холінового і серотонінові рецептори.
Швидке настання клінічного ефекту і тривалість дії. Пролонгація може досягатися за рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату і його метаболітів в організмі та уповільненого виведення.
Мінімальний седативний ефект при використанні препаратів в терапевтичних дозах. Він пояснюється слабким проходженням гематоенцефалічного бар'єру внаслідок особливостей структури цих коштів. У деяких особливо чутливих осіб може спостерігатися помірна сонливість, яка рідко буває причиною скасування препарату.
Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
Здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, що асоціюється з подовженням інтервалу QT і порушенням ритму серця.
На півночі і в центральних областях європейської території Росії вміст кисню в повітрі оптимально, що є дуже сприятливим фактором для самопочуття більшості людей. І навіть годинна прогулянка на свіжому повітрі дозволить отримати необхідну добову дозу кисню.

Але коливання атмосферного тиску можуть негативно позначитися на самопочутті тих, хто страждає такими серцево-судинними захворюваннями, як: артеріальна гіпотонія, гіпертонія, атеросклероз судин головного мозку, вегето-судинна дистонія, нервовими або психо-емоційними розладами. На Уралі і в прилеглих районах Західного Сибіру збережеться вітряна погода, з помітними коливаннями атмосферного тиску, що може спровокувати метеопатичні реакції в осіб з серцево-судинними захворюваннями, з нестійким артеріальним тиском, атеросклерозом судин головного мозку, вегето-судинну дистонію та нервовими або психо- емоційними розладами. На півночі Сибіру і на більшій частині Якутії через сильні морози погода спастичного типу може викликати скачки артеріального тиску і спазми судин у осіб, до них схильних. Спастичні реакції найбільш вірогідні при виході з теплого приміщення на сильний мороз, тому необхідні ліки завжди повинні бути під рукою. Слід звернути увагу і на те, що взимку наш організм ослаблений нестачею вітамінів, що часом посилює метеопатичні реакції. А тому варто підтримати себе полівітамінними препаратами і рослинними харчовими добавками, що підвищують імунітет.

Джерело: Сервер Метеоновини: вся інформація про погоду (www.hmn.ru)

Антигістамінні препарати: від димедролу до телфаст

О. Б. Полосьянц, кандидат медичних наук,

Е . Г. Силіна, кандидат медичних наук,

Л. С. Намазова, доктор медичних наук

Історично склалося так, що під терміном «антигістамінні препарати» розуміють кошти, що блокують Н1-гістамінові рецептори, а ліки, що впливають на Н2-гістамінові рецептори (циметидин, ранітидин, фамотидин та ін), називають Н2-гистаминоблокаторов. Перші використовуються для лікування алергічних захворювань, другі застосовуються як антисекреторних засобів.

Гістамін, цей найважливіший медіатор різних фізіологічних і патологічних процесів в організмі, був хімічно синтезований в 1907 році. Згодом його виділили із тканин тварин і людини (Windaus A., Vogt W.). Ще пізніше були визначені його функції: шлункова секреція, нейромедіаторна функція в ЦНС, алергійні реакції, запалення і ін Через майже 20 років, в 1936 році, були створені перші речовини, що володіють антигістамінної активністю (Bovet D., Staub A.). І вже в 60-ті роки доведено гетерогенність рецепторів в організмі до гістаміну та виділено три їх підтипи: Н1, Н2 і Н3, що розрізняються за будовою, локалізації та фізіологічним ефектам, що виникають при їх активації і блокаді. З цього часу починається активний період синтезу й клінічного тестування різноманітних антигістамінних препаратів.

Численні дослідження показали що гістамін, впливаючи на рецептори респіраторної системи, очей та шкіри, викликає характерні симптоми алергії, а антигістамінні препарати, селективно блокують Н1-тип рецепторів, здатні їх запобігати і лікувати.

Більшість використовуваних антигістамінних засобів має низку специфічних фармакологічних властивостей, які характеризують їх як окрему групу. Сюди відносяться такі ефекти: протисвербіжну, протинабряковий, протиспастичних, антихолінергічний, антисеротоніновий, седативний і місцевоанестезуючих, а також попередження гістамініндуцірованного бронхоспазма. Деякі з них зумовлені не гистаминовой блокадою, а особливостями структури.

Антигістамінні препарати блокують дію гістаміну на Н1-рецептори по механізму конкурентного інгібування, причому їх спорідненість до цих рецепторів значно нижче, ніж у гістаміну. Тому дані лікарські засоби не здатні витіснити гістамін, пов'язаний з рецептором, вони тільки блокують незайняті або вивільняються рецептори. Відповідно, Н1-блокатори найбільш ефективні для попередження алергійних реакцій негайного типу, а в разі розвилася реакції попереджають викид нових порцій гістаміну.

По своїй хімічній будові більшість із них ставляться до розчинним в жирах амінів, які володіють подібною структурою. Ядро (R1) представлено ароматичної та / або гетероциклічної групою і пов'язано за допомогою молекули азоту, кисню або вуглецю (Х) з аминогруппой. Ядро визначає виразність антигістамінної активності і деякі з властивостей речовини. Знаючи його склад, можна передбачити силу препарату і його ефекти, наприклад здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Існує кілька класифікацій антигістамінних препаратів, хоча жодна з них не є загальноприйнятою. Згідно з однією з найбільш популярних класифікацій, антигістамінні препарати за часом створення підрозділяють на препарати першого і другого покоління. Препарати першого покоління прийнято також називати седативними (по домінуючому побічному ефекту) на відміну від неседатівних препаратів другої генерації. В даний час прийнято виділяти й третє покоління: до нього відносяться принципово нові засоби – активні метаболіти, що виявляють, крім найвищої антигістамінної активності, відсутність седативного ефекту й характерного для препаратів другого покоління кардіотоксичної дії (див. таблицю).

Крім того, за хімічною будовою (залежно від Х-зв'язку) антигістамінні препарати поділяють на кілька груп (етаноламін, етилендіаміном, алкіламіни, похідні альфакарболіна, хінуклідину, фенотіазину, піперазину і піперидиніл).

Антигістамінні препарати першого покоління (седативні). Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові і серотонінові рецептори. Будучи конкурентними блокаторами, вони оборотне зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз. Для них найбільш характерні наступні фармакологічні властивості.

Седативна дія, визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої генерації, легко розчиняючись у ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Можливо, їх седативний ефект складається з блокування центральних серотонінових і ацетилхолінових рецепторів. Ступінь прояву седативного ефекту першого покоління варіює у різних препаратів і у різних пацієнтів від помірної до вираженої і посилюється при поєднанні з алкоголем і психотропними засобами. Деякі з них використовуються як снодійні (доксиламіну). Рідко замість седатации виникає психомоторне збудження (частіше в середньотерапевтичних дозах у дітей і у високих токсичних у дорослих). Через седативного ефекту більшість ліків не можна використовувати в період виконання робіт, що вимагають уваги. Всі препарати першого покоління потенціюють дію седативних і снодійних ліків, наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, інгібіторів моноамінооксидази та алкоголю.
Анксіолітичну дію, властиве гідроксизину, може бути обумовлено придушенням активності в певних ділянках підкіркової області ЦНС.
Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів, найбільш характерні для етаноламінів і етилендіаміном. Виявляються сухістю в роті й носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості забезпечують ефективність обговорюваних засобів при неалергічний риніті. У той же час вони можуть підсилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння), викликати загострення глаукоми і привести до інфравезікальной обструкції при аденомі передміхурової залози і ін
Протиблювотний і Протизахитувальна ефект також, ймовірно, пов'язані з центральним холінолітичною дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгидрамин, прометазин, ціклізін, меклізін) кошти зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів і гнітять функцію лабіринту, у зв'язку з чим можуть використовуватися при хворобах руху.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов зменшує симптоми паркінсонізму, що обумовлено центральним інгібуванням ефектів ацетилхоліну.
Протикашльову дію найбільш характерно для дифенгідраміну, воно реалізується за рахунок безпосередньої дії на кашльовий центр в довгастому мозку.
Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадину, обумовлює його застосування при мігрені.
α1-блокуючий ефект з периферичної вазодилатацією, особливо властивий антигістамінним фенотіазинового ряду, може приводити до транзиторному зниження артеріального тиску у чутливих осіб.
Місцевоанестезуючу (кокаіноподобное) дія характерно для більшості антигістамінних засобів (виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгидрамин і прометазин є більш сильними місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають системними хинидиноподобное ефектами, що проявляються подовженням рефрактерной фази і розвитком шлуночкової тахікардії.
Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, що підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні.
Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого покоління короткочасністю впливу при відносно швидкому настанні клінічного ефекту. Багато хто з них випускаються в парентеральних формах. Все вищесказане, а також низька вартість визначають широке використання антигістамінних засобів і в наші дні.
Більше того, багато якостей, про які йшла мова, дозволили зайняти «старим» антигістамінні засоби свою нішу в області лікування деяких патологий (мігрень, порушення сну, екстрапірамідні розлади, тривога, заколисування і ін), не пов'язаних з алергією . Чимало антигістамінних препаратів першого покоління входить до складу комбінованих препаратів, що застосовуються при застуді, як заспокійливі, снодійні та інші компоненти. Найбільш часто використовуються хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадину, прометазин, фенкарол і гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) – один з найбільш широко застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Володіє значною антигистаминной активністю, периферичним антихолінергічною і помірним спазмолітичну дію. Ефективний в більшості випадків для лікування сезонного та цілорічного алергічного рінокон'юнктівіта, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, сверблячки різної етіології; в парентеральної формі – для лікування гострих алергічних станів, що вимагають невідкладної допомоги. Передбачає широкий діапазон використовуваних терапевтичних доз. Не накопичується в сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні. Для супрастину характерно швидке настання ефекту і короткочасність (у тому числі й побічного) дії. При цьому хлоропирамин може комбінуватися з неседатівних Н1-блокаторами з метою збільшення тривалості протиалергічну дію. Супрастин в даний час є одним з найбільш продаваних антигістамінних препаратів в Росії. Це об'єктивно пов'язано з доведеною високою ефективністю, керованістю його клінічного ефекту, наявністю різних лікарських форм, у тому числі і ін'єкційних, і невисокою вартістю. Дифенгидрамин, найбільш відомий у нашій країні під назвою димедрол, – один з перших синтезованих Н1-блокаторів. Він має досить високу антигістамінну активність та знижує вираженість алергічних і псевдоаллергических реакцій. За рахунок суттєвого холинолитического ефекту має протикашльову, протиблювотну дію і в той же час викликає сухість слизових, затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності димедрол дає виражену седатации і може використовуватися як снодійне. Надає значний місцевоанестезуючих ефект, внаслідок чого іноді застосовується як альтернатива при нестерпності новокаїну і лідокаїну. Димедрол представлений в різних лікарських формах, у тому числі і для парентерального застосування, що визначило його широке використання в невідкладній терапії. Однак значний спектр побічних ефектів, непередбачуваність наслідків і впливу на ЦНС вимагають підвищеної уваги при його застосуванні і по можливості використання альтернативних засобів. Клемастин (тавегіл) – високоефективний антигістамінний препарат, подібний за дії з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте меншою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також існує в ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичному шоці і ангіоневротичний набряк, для профілактики і лікування алергічних і псевдоаллергических реакцій. Проте відома гіперчутливість до клемастину та іншим антигістамінні засоби, які мають подібної з ним хімічною структурою.

Ципрогептадин (перитол) поряд з антигістамінним володіє значним антисеротоніновий дією. У зв'язку з цим він в основному використовується при деяких формах мігрені, демпінг-синдромі, як засіб, що підвищує апетит, при анорексии різного генезу. Є препаратом вибору при холодової кропивниці.

Прометазин (піпольфен) – виражений вплив на ЦНС визначило його застосування при синдромі Меньєра, хореї, енцефаліті, морської і повітряної хвороби, як протиблювотний засіб. В анестезіології прометазин використовується як компонент літичних сумішей для потенціювання наркозу. << >> Квіфенадін (фенкарол) – має меншу антигістамінної активністю, ніж дифенгидрамин, однак характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає більш низьку вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не тільки блокує гістамінові Н1-рецептори, але і знижує вміст гістаміну в тканинах. Може використовуватися при розвитку толерантності до інших седативним антигістамінних препаратів. << >> Гідроксизин (атаракс) – незважаючи на наявну антигістамінну активність, як протиалергічний засіб не використовується. Застосовується як анксіолітичну, седативну, міорелаксуючу та протисвербіжну засіб. << >> Таким чином, антигістамінні засоби першого покоління, що впливають як на Н1-, так і на інші рецептори (серотонінові, центральні і периферичні холінорецептори, a-адренорецептори), мають різні ефектами, що визначило їх застосування при безлічі станів. Але вираженість побічних дій не дозволяє розглядати їх як препарати першого вибору при лікуванні алергічних захворювань. Досвід, накопичений при їх застосуванні, дозволив розробити препарати односпрямованої дії – друге покоління антигістамінних засобів. << >> Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні). На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативну і холінолітичною ефектами, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них у різному ступені відзначений кардіотоксичного ефекту. << >> Найбільш загальними для них є наступні властивості. << >> Висока специфічність і висока спорідненість до Н1-рецепторів при відсутності впливу на холінового і серотонінові рецептори.
Швидке настання клінічного ефекту і тривалість дії. Пролонгація може досягатися за рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату і його метаболітів в організмі та уповільненого виведення.
Мінімальний седативний ефект при використанні препаратів в терапевтичних дозах. Він пояснюється слабким проходженням гематоенцефалічного бар'єру внаслідок особливостей структури цих коштів. У деяких особливо чутливих осіб може спостерігатися помірна сонливість, яка рідко буває причиною скасування препарату.
Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
Здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, що асоціюється з подовженням інтервалу QT і порушенням ритму серця. Ризик виникнення даного побічного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів з протигрибковими (кетоконазолом і інтраконазолом), макролідами (еритроміцином і кларитроміцином), антидепресантами (флуоксетином, сертраліном і пароксетином), при вживанні грейпфрутового соку, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки.
Відсутність парентеральних форм, однак деякі з них (азеластин, левокабастін, баміпін) є у вигляді форм для місцевого застосування. << >> Нижче представлені антигістамінні засоби другої генерації з найбільш характерними для них властивостями. << >> Терфенадин – перший антигістамінний препарат, позбавлений гнітючої дії на ЦНС. Його створення в 1977 році стало результатом дослідження як типів гістамінових рецепторів, так і особливостей структури та дії наявних Н1-блокаторів, і поклало початок розробці нової генерації антигістамінних препаратів. В даний час терфенадин використовується все рідше, що пов'язано з виявленою в нього підвищеною здатністю викликати фатальні аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT (torsade de pointes). << >> Астемізол – один з найбільш довготривалих препаратів групи (період напіввиведення його активного метаболіту до 20 діб). Йому властиве необоротне зв'язування з Н1-рецепторами. Практично не має седативної дії, не взаємодіє з алкоголем. Оскільки астемізол надає відстрочене вплив на перебіг захворювання, при гострому процесі його застосування недоцільно, однак може бути виправдано при хронічних алергічних захворюваннях. Так як препарат має властивість кумулироваться в організмі, зростає ризик розвитку серйозних порушень серцевого ритму, іноді фатальних. У зв'язку з цими небезпечними побічними явищами продаж астемізолу в США і деяких інших країнах припинена. << >> Акривастин (семпрекс) – препарат з високою активністю антигістамінної при мінімально вираженому седативному і антихолінергічної дії. Особливістю його фармакокінетики є низький рівень метаболізму і відсутність кумуляції. Акривастин кращий у тих випадках, коли немає необхідності постійного протиалергічного лікування зважаючи швидкого досягнення ефекту і короткострокового дії, що дозволяє використовувати гнучкий режим дозування. << >> Діметенден (фенистил) – найбільш близький до антигістамінних препаратів першого покоління, однак відрізняється від них значно меншою вираженістю седативного і мускаринового ефекту, більш високої протиалергічною активністю і тривалістю дії. << >> Лоратадин (кларитин) – один з найбільш купованих препаратів другого покоління, що цілком обьяснімо і логічно. Його антигістамінна активність вище, ніж у астемізолу і терфенадину, внаслідок більшої міцності зв'язування з периферичними Н1-рецепторами. Препарат позбавлений седативного ефекту і не потенціює дію алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобами та не має кардіотоксичної дії. << >> Нижченаведені антигістамінні засоби відносяться до препаратів місцевої дії і призначені для купірування локальних проявів алергії.

Комметирование закрыто.